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KB-R7943 mesylate 是一种广泛使用的反向 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCXrev) 抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。它通过激活JNK 通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡。
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KB-R7943 mesylate 是一种广泛使用的反向 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCXrev) 抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。它通过激活JNK 通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 357 | 现货 | |
10 mg | ¥ 627 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,276 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,297 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,446 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 447 | 现货 |
产品描述 | KB-R7943 mesylate is a widely used inhibitor of the reverse Na+/Ca2+ exchanger (NCXrev) with IC50 of 5.7±2.1 μM. |
靶点活性 | Na+, Ca2+ exchanger:5.7±2.1 µM |
体外活性 | KB-R7943抑制了NCX(rev),其IC(50)值为5.7 ± 2.1 μM,阻断了NMDAR介导的离子流,并且以IC(50) = 13.4 ± 3.6 μM抑制了NMDA诱导的胞浆Ca(2+)增加,但加速了在谷氨酸处理的神经元中的钙失调和线粒体去极化。KB-R7943以Ca(2+)-独立的方式使线粒体去极化。NMDA受体的刺激导致与ATP合成耦合或未耦合的NAD(P)H氧化,这取决于浴液中Ca(2+)的存在。KB-R7943或罗藤宁在静息条件下增加了NAD(P)H自荧光,并在添加谷氨酸后抑制了NAD(P)H的氧化。KB-R7943以IC(50) = 11.4 ± 2.4 μM抑制了培养神经元的2,4-二硝基苯酚激活的呼吸。在分离的脑线粒体中,当线粒体氧化复合物I底物时,KB-R7943抑制了呼吸、使器官去极化并抑制了Ca(2+)摄取,但在提供琥珀酸(复合物II底物)时无效。 |
细胞实验 | Fluorescence microscopy, electrophysiological patch-clamp techniques and cellular respirometry with Seahorse XF24 analyzer were used with cultured hippocampal neurons;?membrane potential imaging, respirometry and Ca(2+) flux measurements were made in isolated rat brain mitochondria[1]. |
别名 | KB-R7943 |
分子量 | 427.5 |
分子式 | C17H21N3O6S2 |
CAS No. | 182004-65-5 |
Smiles | CS(O)(=O)=O.NC(=N)SCCc1ccc(OCc2ccc(cc2)[N+]([O-])=O)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (128.65 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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